Adrenergički receptor

Adrenalin
Noradrenalin

Adrenergički receptori (ili adrenoceptori) su klasa G protein-spregnutih receptora koje aktiviraju kateholamini, posebno noradrenalin (norepinefrin) i adrenalin (epinefrin). Mada je dopamin takođe kateholamin, njegovi receptori su u različitoj kategoriji.

Veliki broj ćelija poseduje ove receptore, i vezivanje agonista generalno uzrokuje simpatetički respons (npr. borba-ili-bežanje respons). Drugim rečima, brzina srca se povećava i zenice se šire, energija se mobiliše, i protok krvi se preusmerava sa drugih ne-esencijalnih organa ka skeletalnim mušićima.

Podtipovi

Epinefrin se vezuje za svoj receptor, to dovodi do njegovog vezivanja sa heterotrimernim G proteinom. G protein se u slučaju adrenergičkog beta receptora vezuje za adenilat ciklazu koja konvertuje ATP u cAMP, pojačavajući signal

Postoje dve glavne grupe adrenergičkih receptora, α i β:

  • α receptori obuhvataju podtipove α1 (Gq spregnuti receptor) i α2 (Gi spregnuti receptor). Fenilefrin je selektivni agonist α receptora.
  • β receptori obuhvataju podtipove β1, β2 i β3. Sva tri receptora vezuju Gs proteine (mada se β2 takođe spreže sa Gi), koji aktivira signalni put adenilat ciklaze. Vezivanje agonista uzrokuje povišenje intracelularne koncentracije sekundarnog glasnika cAMP. Nizvodni cAMP efektor je cAMP-zavisna proteinska kinaza (PKA), koja posreduje neke od intracelularnih događaja nakon hormonskog vezivanja. Izoprenalin je selektivni agonist.

Uloge u cirkulaciji

Adrenalin reaguje sa oba α- i β-adrenoreceptora, izazivajući vazokonstrikciju i vazodilaciju, respektivno. Mada su α receptori manje senzitivni na epinefrin, kad su aktivirani, oni nadjačavaju vazodilaciju posredovanu β-adrenoreceptorima. Rezultat je da visoki nivoi epinefrina u cirkulaciji izazivaju vazokonstrikciju. Na niskim nivoima cirkulišućeg epinefrina, β-adrenoreceptor stimulacija je dominantna, što dovodi do vazodilacije.

Vidi još

Reference

  1. ^ „RCSB Protein Data Bank: G Proteins”. Архивирано из оригинала 26. 11. 2010. г. 
  2. ^ Chen-Izu Y, Xiao RP, Izu LT, Cheng H, Kuschel M, Spurgeon H, Lakatta EG (2000). „G(i)-dependent localization of beta(2)-adrenergic receptor signaling to L-type Ca(2+) channels”. Biophys. J. 79 (5): 2547—56. PMC 1301137 Слободан приступ. PMID 11053129. doi:10.1016/S0006-3495(00)76495-2. 

Dodatna literatura

  • Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Moore PK (2003). „Chapter 11: Noradrenergic transmission”. Pharmacology (5th изд.). Elsevier Churchill Livingstone. ISBN 978-0-443-07145-4. 
  • Rang HP, Dale MM, Ritter JM, Flower RJ (2007). „Chapter 11: Noradrenergic transmission”. Rang and Dale's Pharmacology (6th изд.). Elsevier Churchill Livingstone. стр. 169—170. ISBN 978-0-443-06911-6. 

Spoljašnje veze