Récepteur opiacé
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Les récepteurs opiacés sont des récepteurs de neurotransmetteurs. Il existe trois sortes de récepteurs opiacés : mu (μ), delta (δ) et kappa (κ) très largement distribués dans le cerveau. Ces récepteurs modulent plusieurs fonctions dont la réponse à la douleur, au stress et le contrôle des émotions.
L’effet euphorisant des opiacés est contrôlé par les récepteurs mu et delta. Par contre, l’activation des récepteurs kappa est aversif et entraîne des troubles de l’humeur.
Les récepteurs opiacés sont une classe de récepteurs couplés aux protéines G avec des opiacés comme ligands. Les opioïdes endogènes sont les dynorphines, les enképhalines (ou encéphalines), les endorphines (ou endomorphines) et les nociceptines. Les récepteurs opiacés sont identiques, à environ 40 %, aux récepteurs de la somatostatine (SSTRs).
Principaux sous-types
Il y a quatre principaux sous-types de récepteurs opiacés.
| Récepteur | Sous-type | Emplacement | Fonction |
|---|---|---|---|
| delta (δ) OP1 (I) |
δ1, δ2 |
| |
| kappa (κ) OP2 (I) |
κ1, κ2, κ3 |
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| mu (μ) OP3 (I) |
μ1, μ2, μ3 |
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μ1 :
μ2 :
μ3 :
|
| Récepteur nociceptif OP4 |
ORL1 |
|
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Mécanismes
Ces récepteurs sont des récepteurs couplés aux protéines G inhibiteurs. Lorsqu'un opioïde arrive sur le récepteur, la sous-unité α de la protéine G se décroche et va alors inhiber l'adénylate cyclase. Il y aura donc moins de production d'AMPc, moins d'activation de la PKA, moins de phosphorylation de CREB et donc moins de transcription des gènes cibles.
Simultanément, les sous-unité βγ de la protéine G vont aller inhiber les récepteurs Ca2+voltage-dépendants.
