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As cefalosporinas constituem um grupo de antibióticos beta-lactâmicos por terem em sua estrutura química um anel beta-lactâmico acoplado a um anel tiazolidínico. Originalmente derivadas do fungo Acremonium, anteriormente conhecido como "Cephalosporium". São utilizadas no tratamento de infecções bacterianas. São divididas em vários grupos (gerações) de acordo com seu espectro de ação.
As indicações terapêuticas estão relacionadas ao espectro de ação de cada geração de cefalosporinas. De forma geral, cada geração de cefalosporinas levou a um aumento a atividade contra bactérias gram-negativas e menor atividade contra bactérias gram-positivas.
São agentes bactericidas por ocasionar a morte das bactérias susceptíveis. Como os demais antibióticos beta-lactâmicos (e.g. penicilinas), as cefalosporinas interferem na síntese da parede celular de peptidoglicano via inibição de enzimas envolvidas no processo de transpeptidação.
Há resistência em algumas estirpes devido a disseminação de plasmídeos que codificam o gene da proteína beta-lactamase, que destroi o antibiótico antes que possa ter efeitos.
Foram isoladas de culturas de Cephalosporium acremonium de um esgoto na ilha italiana de Sardenha em 1948 pelo italiano Giuseppe Brotzu. Ele reparou que em cultura inibiam a Salmonella typhi (causadora da febre tifóide). O farmacêutico Eli Lilly lançou as primeiras cefalosporinas na década de 1960.