ข้อมูลทางคลินิก | |
---|---|
รหัส ATC | |
ตัวบ่งชี้ | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ECHA InfoCard | 100.052.664 |
บิวพรีนอร์ฟีน หรือ bupe (อังกฤษ: Buprenorphine) เป็นยาในกลุ่ม โอปิออยด์ ที่มีฤทธิ์เป็นตัวทำการ ย่อย(agonist) และปฏิปักษ์ (antagonist) บิวพรีนอร์ฟีนไฮโดรคลอไรด์นำออกทำตลาดครั้งแรกในปี ค.ศ. 1980 โดยเรคกิตต์และโคลแมน (ปัจจุบันคือเรคกิตต์เบนค์กิเซอร์ (Reckitt Benckiser)) เป็นยาบรรเทาปวด ครั้งแรกใช้รักษาการติดยาในกลุ่มโอปิออยด์ จัดเป็นยาประเภท Schedule III โดยอนุสัญญาว่าด้วยสารที่มีฤทธิ์ต่อจิตประสาท (Convention on Psychotropic Substances)
บิวพรีนอร์ฟีนเป็นอนุพันธ์ของทีบาอีน ที่มีฤทธิ์บรรเทาปวดเนื่องจากมีอะโกนิสต์ ที่ μ-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ บิวพรีนอร์ฟีนเป็นแอนตาโกนิสต์ ที่ κ-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ด้วย อะโกนิสต์แอคติวิตี้บางส่วนหมายถึงการเป็น โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (นั่นคือเป็นตัวยาแก้ฤทธิ์กัน (antidote) เช่น นาโลโซนแก้ผลข้างเคียงบางส่วนของบิวพรีนอร์ฟีนได้
บิวพรีนอร์ฟีนจะถูกเมทาโบไลซ์ในตับ โดยไอโซไซม์ซีวายพี 3 เอ 4 (CYP3A4) ในระบบเอ็นไซม์ไซโตโครม พี 450 ออกซิเดส (cytochrome p450) แล้วกลายเป็นนอร์บูปรีนอร์ฟิน (norbuprenorphine)
ใช้บรรเทาอาการเจ็บปวดชนิดปานกลางและรุนแรง รักษาอาการติดยาในกลุ่มโอปิออยด์ มีช่วงเวลาออกฤทธิ์นานกว่ามอร์ฟีน โดยบิวพรีนอร์ฟีนที่เป็นยาเม็ดอมใต้ลิ้นจะออกฤทธิ์บรรเทาปวดได้นาน 6 - 8 ชม.
บิวพรีนอร์ฟีนมีผลข้างเคียงเหมือนกับโอปิออยด์ ตัวอื่น ๆ เช่น