Als er iets is dat altijd onze aandacht heeft getrokken, dan is het Fentanyl. Of het nu gaat om de impact ervan op de samenleving, de historische relevantie ervan of de invloed ervan op de populaire cultuur, Fentanyl heeft de aandacht getrokken van mensen over de hele wereld. In dit artikel zullen we de impact van Fentanyl verder onderzoeken, het belang ervan in verschillende contexten analyseren en een uniek perspectief bieden op dit fascinerende onderwerp. Vanaf het begin tot aan de huidige impact heeft Fentanyl een onuitwisbare stempel op de wereld gedrukt, en we kijken ernaar uit om in de complexiteiten en eigenaardigheden te duiken die het zo relevant maken voor zoveel mensen. Dus bereid je voor om je te verdiepen in de fascinerende wereld van Fentanyl en ontdek alles wat dit thema te bieden heeft.
Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht. Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts. |
Fentanyl | ||||
---|---|---|---|---|
Chemische structuur | ||||
Farmaceutische gegevens | ||||
Metabolisatie | Lever (CYP3A4) | |||
Halveringstijd (t1/2) | 7 uur voor de zuigtablet, andere toedieningsvormen 3-22 uur | |||
Gebruik | ||||
Geneesmiddelengroep | Pijn en ontsteking | |||
Subklasse | Narcotische analgetica | |||
Merknamen | Durogesic (Janssen-Cilag), Fentanyl Bexal (Bexal), Fentanyl (Janssen-Cilag), Fentanyl-hameln (PIT), zuigtablet Actiq (Cephalpon), sublinguale toediening Abstral (ProStrakan) | |||
Indicaties | Anesthesie en pijnstilling | |||
Voorschrift/recept | Ja | |||
Toediening | Transdermaal, IM, IV, Infuus, SC | |||
Risico met betrekking tot | ||||
Zwangerschapscat. | C | |||
Databanken | ||||
CAS-nummer | 437-38-7 | |||
ATC-code | N01AH01 N02AB03 | |||
PubChem | 373581 | |||
DrugBank | APRD00347 | |||
Farmacotherapeutisch Kompas | Fentanyl | |||
Chemische gegevens | ||||
Molecuulformule | C22H28N2O | |||
IUPAC-naam | N-(1-fenethyl-4-piperidyl)-N-fenyl-propanamide | |||
Molmassa | 336,471 g/mol | |||
|
Fentanyl is een morfinomimeticum, een stof met een werking analoog aan die van morfine. Het werkt echter vele malen sterker dan morfine (op gewichtsbasis ca. 80 maal). Het wordt in de geneeskunde toegepast als een sterk werkende pijnstiller tijdens operaties, waarvan de effecten redelijk kort aanhouden en waarvan de werking zo nodig snel kan worden opgeheven door toediening van de antagonist naloxon. Het middel werd in 1960 gericht gesynthetiseerd door Paul Janssen.
De stof is opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen van de Wereldgezondheidsorganisatie.
In de chronische pijnbestrijding wordt het in de vorm van pleisters gebruikt waaruit het langzaam en geleidelijk vrijkomt en via de huid wordt opgenomen. Dergelijke pleisters (vaak incorrect als 'morfinepleisters' aangeduid) hoeven maar om de drie dagen te worden vervangen. Een nadeel is dat het na het opplakken enige uren duurt voor deze pleisters werken en dat het effect na verwijderen van de pleister nog enige uren aanhoudt.
Naast de pleisters is er een scala aan andere toedieningsvormen zoals zuigtabletten, neusspray en oromucosale tabletten.
Er is een aantal fentanylanalogen gesynthetiseerd die deels een ander werkingsprofiel hebben:
Naast de bovengenoemde fentanylderivaten worden er in de operatiekamer door anesthesiologen nog andere opioïden en opiaten gebruikt, zoals pethidine, piritramide, methadon en morfineanalogen.
Gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die de CYP3A4-activiteit induceren, kan de werkzaamheid van fentanyl verminderen.
De pleisters bevatten een overmaat aan werkzame stof. Zo bevat de fentanyl-100 pleister 16,8 mg fentanyl, waarvan het 0,1 mg (100 μg) per uur afgeeft. Verder zijn er pleisters die gedurende drie dagen 12, 25, 50 of 75 μg per uur afgeven. Een injectie fentanyl bevat slechts 50 μg/ml. Op 17 juni 2014 gaf de Nederlandse registratieautoriteit nogmaals een waarschuwing uit over het niet correct vernietigen van ongebruikte fentanyl-pleisters.
Fentanyl en verwante verbindingen vallen onder de bepalingen van de Opiumwet.
Sinds 2006 neemt in de VS het misbruik van fentanyl in diverse vormen toe. In een rapport van de CDC wordt gesproken van 1000 sterfgevallen tussen 2005 en 2007. De meeste gevallen werden geregistreerd in Chicago, Philadelphia en Detroit. In 2014 waren er 4.200 doden. Ook het Canadese Vancouver staat geregistreerd voor een hoog aantal verslaafden. Voorlopige gegevens laten zien dat fentanyl de oorzaak was van een groot deel van de naar schatting 59.000 tot 65.000 drugsgerelateerde sterfgevallen in het jaar 2016 in de VS. In de wijk Montgomery County was in januari en februari 2017 99 van de 100 drugsgerelateerde sterfgevallen fentanyl of een analoog de oorzaak. Volgens de New York Times stierven door misbruik van fentanyl alleen al in Long Island in 2016 ten minste 220 mensen.
Een reden voor de hoge sterftecijfers bij toepassing van fentanyl is de extreem hoge effectiviteit en lage therapeutische breedte (LD50 ∶ ED50 = 277, in tegenstelling tot 25.211 voor sufentanil). Fentanyl kan reeds in een hoeveelheid van 2 mg voor een volwassene met een normaal gewicht fataal zijn. Fentanyl wordt steeds meer gebruikt voor het versnijden van heroïne. Als de fentanyl niet goed door de heroine verspreid wordt, treden dodelijke hotspots met fentanyl op. Fentanyl, dat versneden ofwel direct op de zwarte markt verkocht wordt, komt deels uit legale farmaceutische en deels uit illegale productie.
Door het veranderen van resten in het fentanylmolecuul wordt een rij van verschillende designerdrugs gesynthetiseerd, zoals methylfentanyl en benzylfentanyl